Этинилэстрадиол |
Этинилэстрадиол
ETHINYLESTRADIOL
Фармакологическое действие
Синтетический эстроген. Также, как эндогенные эстрогены, стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признаков, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки. Регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие. Увеличивает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях. В повышенных дозах вызывает задержку натрия и воды.
Фармакокинетика этинилэстрадиола
Связывается преимущественно с альбуминами плазмы. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов.
Выводится в виде метаболитов почками - 40% и через кишечник - 60%.
Показания
Контрацепция (преимущественно в составе комбинированных препаратов). Проявления климактерического синдрома, связанного с недостаточностью эстрогенов; женский гипогонадизм, дисменорея; паллиативное лечение злокачественных опухолей молочной железы в постменопаузном периоде; паллиативное лечение злокачественных опухолей предстательной железы.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний. Суточная доза для приема внутрь варьирует от 10 мкг до 3 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, нарушение функции ЖКТ, нарушение функции печени, желтуха, образование камней в желчном пузыре.
Со стороны эндокринной системы: возможны болезненность и увеличение молочных желез, изменение либидо, нарушение менструального цикла и кровотечение после отмены, понижение толерантности к глюкозе.
Со стороны обмена веществ: возможны отеки, увеличение массы тела.
Со стороны ЦНС: возможны депрессия, головная боль, мигрень, головокружение, ухудшение переносимости контактных линз.
Дерматологические реакции: возможна гиперпигментация кожи.
Со стороны свертывающей системы крови: возможны повышенная склонность к тромбообразованию и увеличение риска развития тромбоэмболии.
Противопоказания к применению этинилэстрадиола
Рак молочной железы и другие эстрогензависимые новообразования, вагинальное кровотечение неясного генеза, герпес беременных в анамнезе, эндометриоз, беременность, лактация, тромбозы и тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, печеночная недостаточность, серповидно-клеточная анемия.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Особые указания
С осторожностью применяют при бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, заболеваниях сердца и почек, а также при артериальной гипертензии, гиперкальциемии, рассеянном склерозе, системной красной волчанке, отосклерозе. Может быть использован в комбинации с прогестагенами, а также ципротероном.
Этинилэстрадиол в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие этинилэстрадиола
Эстрогены могут уменьшать эффект антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемизирующих препаратов.
При одновременном применении этинилэстрадиола и лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты (барбитуратов, карбамазепина, гризеофульвина и рифампицина), возможно снижение уровня этинилэстрадиола в плазме крови.
Препараты, в состав которых входит этинилэстрадиол (ETHINYLESTRADIOL)
Антеовин (ANTEOVIN) - GEDEON RICHTER
Диане-35 (DIANE-35) - SCHERING AG Диане-35 (DIANE-35) - SCHERING AG
Линдинет 20 (LINDYNETTE 20) - GEDEON RICHTER Ltd.
Линдинет 30 (LINDYNETTE 30) - GEDEON RICHTER Ltd.
Логест (LOGEST) - SCHERING AG
Марвелон (MARVELON) - ORGANON
Мерсилон (MERCILON) - ORGANON
Микрогинон (MICROGYNON) - SCHERING AG
Микрогинон ED Fe (MICROGYNON ED Fe) - SCHERING AG
Микрофоллин Форте (MICROFOLLIN FORTE) - GEDEON RICHTER
Минизистон (MINISISTON) - JENAPHARM GmbH
Новинет (NOVYNETTE) - GEDEON RICHTER
Нон-Овлон (NON-OVLON) - JENAPHARM GmbH
Овидон (OVIDON) - GEDEON RICHTER
Регулон (REGULON) - GEDEON RICHTER
Ригевидон (RIGEVIDON) - GEDEON RICHTER
Силест (CILEST) - Janssen-Cilag
Тризистон (TRISISTON) - JENAPHARM GmbH
Триквилар (TRIQUILAR) - SCHERING AG
Три-Мерси (TRI-MERCI) - ORGANON
Три-Регол (TRI-REGOL) - GEDEON RICHTER
Фемоден (FEMODEN) - SCHERING AG
Жанин (JEANINE) - Jenapharm (Германия)
Ярина (YARINA) - SCHERING AG
Литература
1. Справочник ВИДАЛЬ-2017. 23-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: Видаль Рус, 2017. — 1238 с.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2017.— 1216 с.
3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.
4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.
5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.
6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. Клинические лекции / В.Н. Прилепская. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. —256 с.
7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.
8. Манухин И.Б. Гинекологическая эндокринология. Клинические лекции / И. Б. Манухин, Л. Г. Тумилович, М. А. Геворкян, Е. И. Манухина — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. —304 с.