Тризистон |
этинилэстрадиол, левоноргестрел
Форма выпуска: драже
Состав:
драже красно-бурого цвета (6 шт. в уп.) 1 драже
этинилэстрадиол 30 мкг
левоноргестрел 50 мкг
драже белого цвета (6 шт. в уп.) 1 драже
этинилэстрадиол 40 мкг
левоноргестрел 75 мкг
драже цвета охры (9 шт. в уп.) 1 драже
этинилэстрадиол 30 мкг
левоноргестрел 125 мкг
Упаковка:21 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Регистрационный №:
драже разного цвета: 21 шт., в т.ч.; драже красно-бурого цвета 30 мкг+50 мкг: 6 шт.; драже белого цвета 40 мкг+75 мкг: 6 шт.; драже цвета охры 30 мкг+125 мкг: 9 шт. - П №011485/01-1999 15.11.99
Фармакологическое действие тризистона
Левоноргестрел и этинилэстрадиол являются активными синтетическими гестагеном и эстрогеном (соответственно). Тризистон представляет собой комбинированный контрацептивный препарат трехфазного действия для приема внутрь с низким содержанием гестагена и эстрогена. Угнетая выработку фолликулостимулирующего и лютеонизирующего гормонов, препарат препятствует созреванию яйцеклетки в фолликуле и овуляции, а также циклическим изменениям в эндометрии; нарушая его имплантационную способность, практически не препятствует возникновению циклических менструальноподобных кровотечений.
Фармакокинетика
При приеме внутрь этинилэстрадиол быстро абсорбируется в верхних отделах тонкой кишки. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема.
Этинилэстрадиол метаболизируется преимущественно до гидроксильных производных и конъюгатов.
Этинилэстрадиол выводится преимущественно в виде метаболитов: кишечником — 40%; почками — 60%. Часть конъюгированного этинилэстрадиола подвергается желудочно-печеночной рециркуляции.
После приема внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ . Его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Метаболиты левоноргестрела выводятся в виде конъюгатов печенью и почками.
Показания к применению тризистона
Гормональная контрацепция.
Режим дозирования
Тризистон назначают по одному драже в сутки в течение 21 дня, начиная с первого дня менструального цикла: первые 6 дней принимают красно-коричневые драже, с 7-го по 12-й — белые, а с 13-го дня начинается прием девяти бежевых драже, который заканчивается на 21-й день менструального цикла. По окончании приема следует 7-дневный перерыв, после которого должно начаться типичное менструальное кровотечение.
Для обеспечения постоянного уровня гормонов в плазме крови интервал между приемами очередных доз контрацептива не должен превышать 36 ч, его следует поддерживать в среднем на уровне 22-26 ч.
Побочное действие
Редко и только в первые месяцы применения препарата периодически могут возникать следующие побочные эффекты.
Со стороны ЦНС : головная боль, депрессия.
Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея.
Прочие: болезненность молочных желез.
Долговременное применение препарата в отдельных случаях может приводить к появлению на коже коричневых пятен и ухудшению переносимости контактных линз.
Противопоказания к применению препарата тризистон
— гормонально зависимые опухоли молочных желез и матки или подозрения на них;
— тяжелые нарушения функции печени;
— синдром Дубина-Джонсона;
— синдром Ротора;
— сахарный диабет тяжелой степени с диабетической ретинопатией;
— тяжелые нарушения жирового обмена;
— перенесенные или существующие тромбоэмболические заболевания, тромбозы артерий и вен;
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
— серповидно-клеточная анемия;
— идиопатическая желтуха или зуд во время предшествовавшей беременности;
— отосклероз с ухудшением состояния в предыдущие беременности;
— герпес беременных в анамнезе;
— беременность.
Особые указания
Одна упаковка препарата предназначена для применения в течение одного менструального цикла («календарная» упаковка).
Полная контрацептивная эффективность достигается уже во время первого цикла, начиная с приема первого драже в первый день менструального цикла.
Трехфазный принцип действия обеспечивает высокую степень адаптации к физиологическому курсу менструального цикла при низком содержании стероидных гормонов в препарате, благодаря чему гарантируется малая вероятность возникновения побочных эффектов Тризистона при полном сохранении контрацептивной надежности, которая может уменьшиться только при неправильном его приеме или взаимодействии с другими препаратами (см. ниже).
С особой осторожностью и по строгим показаниям препарат следует применять при сахарном диабете, при артериальной гипертонии, варикозном расширении вен, флебите, отосклерозе, рассеянном склерозе, эпилепсии, заболеваниях печени, эндометриозе, болезни Сиденхама.
Тризистон не следует применять женщинам, подверженным большим нагрузкам на голосовые связки (профессиональные дикторы, лекторы и др.)
Во время приема Тризистона может понадобиться коррекция дозы гипогликемических препаратов.
Прием Тризистона следует немедленно прекратить при наступлении беременности; при появлении необычно сильных и мигренеподобных головных болей; при острых нарушениях зрения, слуха и других симптомах сенсорных дисфункций; при симптомах тромбоэмболии; при застое желчи или желтухе; при значительном повышении артериального давления; генерализованном зуде; значительном изменении показателей функции печени; учащении эпилептических припадков; порфирии; при продолжительном постельном режиме.
Применение гормональных контрацептивов повышает риск развития тромбоэмболических осложнений, которые усугубляются при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (курение, повышенное артериальное давление, нарушение свертываемости крови и метаболизма липидов, варикозное расширение вен нижних конечностей, воспаление вен в анамнезе, избыточный вес).
Наличие тромбоэмболий у родственников может быть фактором риска возникновения нарушений свертываемости крови ; в этих случаях необходимо следить за показателями в системе свертываемости крови.
Учитывая риск развития таких осложнений, как инфаркт миокарда, инсульт, женщинам старше 30 лет следует либо воздержаться от курения, либо использовать другие методы контрацепции, особенно при наличии дополнительных факторов риска.
В связи с тем, что ряд препаратов может уменьшать контрацептивную активность Тризистона (см. ниже), при необходимости их приема следует использовать дополнительные противозачаточные методы (например, местные).
При необходимости проведения более или менее регулярной терапии другими препаратами лечащий врач должен быть поставлен в известность о применении Тризистона.
Эффективность Тризистона может быть снижена регулярным чрезмерным употреблением алкоголя.
До начала и при длительном применении препарата каждые полгода следует проводить обследования, включающие гинекологический контроль, исследование молочных желез, функции печени, контроль АД и уровня холестерина в крови, анализ мочи.
Лекарственное взаимодействие тризистона
Эффективность Тризистона может снизиться при одновременном применении наркотических средств, анальгетиков, транквилизаторов, противосудорожных препаратов, некоторых антибиотиков.
При приеме Тризистона может снизится эффективность инсулина и оральных противодиабетических препаратов.
Владельцы регистрационного удостоверения и производители:
Тризистон (TRISISTON) - JENAPHARM GmbH
Литература
1. Справочник ВИДАЛЬ-2017. 23-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: Видаль Рус, 2017. — 1238 с.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2017.— 1216 с.
3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.
4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.
5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.
6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. Клинические лекции / В.Н. Прилепская. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. —256 с.
7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.
8. Манухин И.Б. Гинекологическая эндокринология. Клинические лекции / И. Б. Манухин, Л. Г. Тумилович, М. А. Геворкян, Е. И. Манухина — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. —304 с.