Мерсилон |
Монофазный низкодозированный оральный контрацептив
Форма выпуска: таблетки
Состав: в 1 таблетке мерсилона содержится:
дезогестрел 150 мкг
этинилэстрадиол 20 мкг
Упаковка: 21 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пакетики из алюминиевой фольги ламинированные (1) - пачки картонные.
Регистрационный №:
таб. 150 мкг+20 мкг: 21 шт. - П №011971/01-2000 30.05.00
Фармакологическое действие Мерсилона
Монофазный контрацептивный препарат для приема внутрь. Механизм действия основан на угнетении гонадотропной функции гипофиза, подавлении развития фолликула и нарушении процесса овуляции. Контрацептивный эффект усиливается за счет воздействия на цервикальную слизь, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку, а также изменений эндометрия, препятствующих нидации яйцеклетки. Индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) Мерсилона составляет 0.18. Препарат вызывает регулярные кровотечения, имитирующие нормальные менструации.
Оказывает положительное влияние на липидный профиль, повышая содержание в крови ЛПВП.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь дезогестрел и этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируются из ЖКТ, при этом дезогестрел метаболизируется до этоногестрела. Биодоступность дезогестрела составляет 62-81%, этинилэстрадиола - 60%. После однократного приема Мерсилона Cmax этоногестрела в крови достигается в среднем через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл, а Cmax этинилэстрадиола - через 1-2 ч и составляет 80 пкг/мл.
Распределение
Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПГ). Этинилэстрадиол в высокой степени, но не специфично связывается с альбумином (98.5%) и вызывает увеличение сывороточной концентрации ГСПГ.
Метаболизм
Этоногестрел полностью метаболизируется. Этинилэстрадиол метаболизируется путем ароматического гидроксилирования с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов.
Выведение
Выводится с мочой и желчью в виде метаболитов.
Показания к применению мерсилона
– контрацепция.
Режим дозирования
Назначают препарат с первого дня менструации по 1 таб. в одно и тоже время в течение 21 дня, затем следует 7-дневный перерыв, во время которого препарат не принимают. В это время должно произойти менструальноподобное кровотечение. Прием каждой следующей упаковки следует начинать по истечении 7-дневного перерыва в приеме таблеток.
После аборта прием препарата рекомендуется начать в тот же день.
После родов препарат можно начать принимать через 21 день, если женщина не кормит грудью. Если женщина начинает принимать препарат позже 28-го дня после родов, необходимо исключить беременность и использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.
Побочное действие
Со стороны половой системы: межменструальные кровянистые выделения, изменения в цервикальной секреции, нагрубание, болезненность, секреция молочных желез, аменорея на фоне приема препарата.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения настроения.
Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение массы тела.
Прочие: иногда - хлоазма, узловатая эритема, кожная сыпь, снижение переносимости контактных линз, увеличение риска развития тромбоэмболий.
Противопоказания к применению мерсилона
– беременность;
– ИБС, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, поражения клапанов сердца;
– тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии;
– лактация (грудное вскармливание) в первые 6-8 недель после родов;
– рак молочной железы в настоящее время;
– сахарный диабет, осложненный ангиопатией;
– вагинальное кровотечение неясной этиологии;
– острый вирусный гепатит, декомпенсированный цирроз печени, опухоль печени;
– мигрень с очаговой неврологической симптоматикой;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не назначают курящим женщинам старше 35 лет.
Беременность и лактация
Мерсилон противопоказан к применению при беременности.
Эстроген/прогестагеновые контрацептивы для приема внутрь могут влиять на качество и количество грудного молока. Кроме того, небольшие количества активных веществ могут выделяться с грудным молоком.
При случайном приеме комбинированных гормональных контрацептивов на ранних сроках беременности тератогенного действия на плод не выявлено.
Особые указания
Во время применения препарата показано медицинское обследование не менее 1 раза в год.
С осторожностью назначают Мерсилон при высоком риске развития тромбозов, признаках сердечной недостаточности, поражениях клапанов сердца, мерцательной аритмии, артериальной гипертензии, эпилепсии, мигрени, болезни Крона, серповидно-клеточной анемии.
Курящим женщинам старше 35 лет следует бросить курить в случае, если они намерены применять Мерсилон с целью контрацепции.
У больных со значительно выраженным варикозным расширением вен следует тщательно взвесить преимущества предохранения от беременности с помощью Мерсилона и риск возникновения побочных эффектов в результате его применения.
Препарат может увеличить опасность возникновения тромбоза у пациенток, подвергшихся оперативному вмешательству или длительной иммобилизации.
У женщин, имеющих опухолевидные образования в брюшной полости и острые боли в животе, должна быть исключена гепатоцеллюлярная аденома.
Пациентки, у которых возникает хлоазма, при применении препарата должны избегать пребывания на солнце.
Эффективность Мерсилона может снижаться в случае пропуска его приема, при диарее или рвоте, возникших в первые 4 ч после приема препарата.
Передозировка
Токсичность как этинилэстрадиола, так и дезогестрела крайне низка, поэтому вероятность возникновения симптомов передозировки Мерсилона невелика. При случайном приеме внутрь нескольких таблеток препарата возможны такие симптомы, как тошнота, рвота, а у девочек - незначительные кровянистые выделения из влагалища.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие мерсилона
Эффективность Мерсилона снижается при одновременном применении с рифампицином, барбитуратами, фенилбутазоном, фенитоином натрия, карбамазепином, активированным углем, слабительными средствами и, возможно, с гризеофульвином, ампициллином и тетрациклинами.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте при температуре от 2° до 25°C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту .
Владельцы регистрационного удостоверения и производители:
Мерсилон (MERCILON) - «Органон», Голландия
Литература
1. Справочник ВИДАЛЬ-2017. 23-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: Видаль Рус, 2017. — 1238 с.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2017.— 1216 с.
3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.
4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.
5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.
6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. Клинические лекции / В.Н. Прилепская. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. —256 с.
7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.
8. Манухин И.Б. Гинекологическая эндокринология. Клинические лекции / И. Б. Манухин, Л. Г. Тумилович, М. А. Геворкян, Е. И. Манухина — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. —304 с.