Медроксипрогестерон |
Гестаген
MEDROXYPROGESTERONE
Фармакологическое действие медроксипрогестерона
Гестаген. Не имеет андрогенной и эстрогенной активности. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.
В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием препарата на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени.
Период полувыведения составляет около 30 ч. Выводится с желчью и с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Показания к применению медроксипрогестерона
Для применения в гинекологии: контрацепция, эндометриоз.
Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы простаты; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.
Режим дозирования
Доза медроксипрогестерона определяется индивидуально и зависит от показаний, лекарственной формы препарата, применяемой схемы лечения у конкретного больного.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции,
Со стороны системы кроветворения: тромбоэмболические нарушения.
Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/сут и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, "лунообразное" лицо.
Прочие: гипертермия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к медроксипрогестерону, беременность.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности.
Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.
Особые указания
Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы препарата показаниям к применению.
С особой осторожностью медроксипрогестерон следует применять у пациентов с тромбофлебитом, тромбоэмболическими осложнениями, тяжелыми нарушениями функции печени, гиперкальциемией.
Перед применением медроксипрогестерона для лечения гинекологических заболеваний и контрацепции необходимо исключить наличие у пациентки опухоли половых органов или молочных желез.
При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестинами. На фоне применения медроксипрогестерона возможны изменения результатов следующих исследований: определение уровня гонадотропинов; определение уровня прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение уровня прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном.
Медроксипрогестерон в форме таблеток, суспензии для инъекций, гранул включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с медроксипрогестероном следует учитывать возможность усиления действия непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с аминоглютетимидом возможно значительное снижение биодоступности медроксипрогестерона (при применении депо-форм).
Препараты, в состав которых входит медроксипрогестерон (MEDROXYPROGESTERONE):
Депо-Провера (DEPO-PROVERA) - PHARMACIA & UPJOHN NV/SA
Депо-Провера (DEPO-PROVERA) - для применения в онкологии UPJOHN
Дивина (DIVINA) - ERCOPHARM/ORION CORPORATION
Дивитрен (DIVITREN) - ERCOPHARM/ORION CORPORATION
Индивина (INDIVINA) - ORION CORPORATION
Премелла (PREMELLA) - WYETH MEDICA IRELAND
Премелла Плюс (PREMELLA PLUS) - WYETH MEDICA IRELAND
Премелла Цикл (PREMELLA CYCLE)- WYETH MEDICA IRELAND
Провера (PROVERA) - PHARMACIA & UPJOHN SPA
Литература
1. Справочник ВИДАЛЬ-2017. 23-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: Видаль Рус, 2017. — 1238 с.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2017.— 1216 с.
3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.
4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.
5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.
6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. Клинические лекции / В.Н. Прилепская. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. —256 с.
7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.
8. Манухин И.Б. Гинекологическая эндокринология. Клинические лекции / И. Б. Манухин, Л. Г. Тумилович, М. А. Геворкян, Е. И. Манухина — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. —304 с.