Дивина

эстрадиола валерат, медроксипрогестерона ацетат

 

Комбинированный гормонозамещающий препарат (ЗГТ)

Форма выпуска: таблетки разного цвета

Состав: в 1 таблетке содержится: таблетки белого цвета (11 шт. в уп.) 1 таб.
эстрадиол валерат 2 мг

Прочие ингредиенты: лактоза высокоочищенная, кукурузный крахмал, желатин, тальк, магния стеарат.

таблетки голубого цвета (10 шт. в уп.) 1 таб.
эстрадиол валерат 2 мг
медроксипрогестерона ацетат 10 мг

Прочие ингредиенты: лактоза высокоочищенная, кукурузный крахмал, желатин, тальк, магния стеарат, индигокармин (E132), повидон.

Упаковка: 21 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с календарной шкалой - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. разного цвета: 21 шт. в блистере с календарной шкалой, в т.ч.; таб. бел. цв. 2 мг: 11 шт. ; таб. голуб. цв. 2 мг+10 мг: 10 шт. - П №011306/01-1999 09.08.99

Фармакологическое действие Дивины

Комбинированный гормонозамещающий препарат непрерывного действия, в состав которого входят естественный эстроген - эстрадиол валерат и дериват естественного прогестерона - медроксипрогестерона ацетат.
Эстрадиол валерат оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.

Эстрадиол валерат поддерживает баланс между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.
Введение комбинации эстрадиол валерат/медроксипрогестерона ацетат близко имитирует естественный цикл гормональной активности, свойственный для нормального менструального цикла, т.е. эстрогенная фаза предшествует комбинированной эстроген/прогестагенной фазе, за которой следует менструальноподобное кровотечение, возникающее в течение 1 недели после последнего приема препарата.

После приема препарата в течение 1 месяца существенно снижаются проявления менопаузных симптомов - у 50% женщин исчезают приливы и усиление потоотделения в ночное время; после 12 мес приема Дивины приливы исчезают у 94% женщин, а усиление потоотделения в ночное время - у 80%.
Дивина снижает уровень ЛПНП и холестерина, что, в свою очередь, снижает риск развития атеросклероза. Кроме того, Дивина на 30% повышает уровень ЛПВП, которые обладают антиатерогенным эффектом.
Применение Дивины предупреждает развитие гиперплазии и малигнизации эндометрия.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь эстрадиол валерат и медроксипрогестерона ацетат хорошо абсорбируются; Cmax в плазме крови достигается для медроксипрогестерона ацетата через 2-3 ч, а для эстрадиола валерата - через 5-6 ч. При применении эстрадиола валерата в дозе 2 мг/сут уровень концентрации эстрадиола в крови превышает уровень, свойственный для менопаузного периода.

Распределение и метаболизм
В организме эстрадиол валерат метаболизируется до свободного эстрадиола. В крови эстрадиол в основном связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (SHBG), и альбумином. Эстрадиол, не связанный с белками плазмы, метаболизируется в печени до менее активных эстерона и эстриола. Медроксипрогестерон практически не связывается с белками плазмы.

Выведение
Все 3 эстрогена (эстерон, эстриол, эстрадиол) выводятся в виде сульфатов и глюкуронидов почками. Медроксипрогестерон выводится в виде глюкуронида с мочой и желчью. С мочой выводится 14-29% дозы в первые 24 ч и 21-36% дозы - в течение 6 дней. 35-40% дозы выводится с желчью.

Показания к применению Дивина

– купирование симптомов, являющихся следствием дефицита эстрогена и прогестерона у женщин в климактерическом периоде;
– аменорея;
– олигоменорея;
– заместительная терапия половыми гормонами (в т.ч. после овариэктомии).

Режим дозирования

Назначают по 1 таб. в течение 21 дня, затем следует 7-дневный перерыв, после чего вновь начинают прием таблеток (см. маркировку на упаковке с календарной шкалой). В течение первых 11 дней принимают таблетки, содержащие только эстроген (белые). Затем в течение оставшихся 10 дней - таблетки, содержащие комбинацию эстрогена с прогестероном (голубые). Прием таблеток можно начинать в любое время, если нормальный менструальный цикл прекратился или если он нерегулярен, а также на 5-й день менструации.

Таблетки рекомендуется принимать на ночь. Если накануне вечером таблетка не была принята, ее принимают утром следующего дня, а очередную таблетку принимают, как обычно, по схеме.

Побочное действие ДИВИНА

Со стороны половой системы: редко - нарушение регулярности менструаций, нагрубание молочных желез.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, повышенная утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота.
Прочие: редко - ощущение напряжения в нижних конечностях.

Противопоказания

– тромбофлебит глубоких вен;
– тромбоэмболические нарушения или патология сосудов головного мозга в анамнезе;
– серповидно-клеточная анемия;
– злокачественные новообразования молочной железы и эндометрия;
– острые и хронические заболевания печени;
– предполагаемая или установленная беременность.

Беременность и лактация

Дивина противопоказана к применению при беременности.
Препарат не может быть использован в качестве контрацептивного средства.

Особые указания

Менструальноподобное кровотечение начинается в течение недели, свободной от приема таблеток. В период климакса также могут отмечаться различия в продолжительности менструального цикла, поэтому у некоторых женщин кровотечение может начаться еще во время приема голубых таблеток препарата Дивина. В этих случаях необходимо временно прекратить прием препарата, а после окончания кровотечения возобновить прием белых таблеток.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Дивина не влияет на способность к вождению автомобиля и занятиям другими видами деятельности, требующим повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головная боль, внециклические маточные кровотечения.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дивина может снижать эффективность антигипертензивных средств, пероральных антикоагулянтов и пероральных гипогликемических препаратов.
Барбитураты, противосудорожные препараты, тетрациклины и рифампицин уменьшают эффект Дивины при их одновременном применении.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Владельцы регистрационного удостоверения и производители:

Дивина (DIVINA) - ERCOPHARM/ORION CORPORATION

 

Литература

1. Справочник ВИДАЛЬ-2017. 23-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: Видаль Рус, 2017. — 1238 с.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2017.— 1216 с.

3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.

4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.

5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.

6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. Клинические лекции / В.Н. Прилепская. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. —256 с.

7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.

8. Манухин И.Б. Гинекологическая эндокринология. Клинические лекции / И. Б. Манухин, Л. Г. Тумилович, М. А. Геворкян, Е. И. Манухина — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. —304 с.