Утрожестан |
Прогестерон, является гормоном желтого тела
Форма выпуска: капсулы
Состав: в 1 капсуле содержится:
прогестерон натуральный микронизированный 100 мг
Прочие ингредиенты: арахисовое масло, соевый лецитин, желатин, глицерин, титана диоксид (Е171).
Упаковка:15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Регистрационный №: капс. 100 мг: 30 шт. - П-8-242 №011125 03.06.99
Фармакологическое действие Утрожестана
Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью.
Фармакокинетика
При приеме внутрь
Всасывание
Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Уровень прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.
Фармакокинетические исследования, проведенные на добровольцах, показывают, что после приема 2 капсул одновременно уровень прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1.64 нг/мл через 8 ч.
Метаболизм
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол).
Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном введении
Всасывание
Абсорбция происходит быстро, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 мг/мл в течение 24 ч.
При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).
Показания к применению Утрожестана
Состояния, связанные с недостатком прогестерона, в т.ч.:
для приема внутрь
– синдром предменструального напряжения;
– дисменорея;
– фиброзно-кистозная мастопатия;
– пременопауза;
– заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).
для интравагинального применения
– заместительная гормонотерапия с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками в случае полного отсутствия прогестерона (при донорстве яйцеклеток);
– поддержание лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
– поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
– бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
– профилактика привычного выкидыша вследствие прогестиновой недостаточности;
– угроза прерывания беременности;
– эндокринное бесплодие;
– менопауза и постменопауза в сочетании с лечением эстрогенами;
– профилактика миомы матки;
– эндометриоз.
Режим дозирования
Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) препарат следует принимать внутрь в суточной дозе 200-300 мг (2-3 капс.), разделенные на 2 приема (утром и вечером) в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
При заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 2 капс./сут в течение 10-12 дней.
Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном, запивая водой. Не рекомендуется принимать препарат до или после еды.
При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально (на фоне эстрогенной терапии) по 1 капс./сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем по 1 капс. 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 1 капс./сут каждую неделю, достигая максимальной (6 капс./сут), разделенных на 3 введения. Такая доза может применяться на протяжении 60 дней.
Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально по 4-6 капс./сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина до 12 недель беременности.
Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется вводить интравагинально по 2-3 капс./сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
При угрозе прерывания беременности или в целях профилактики привычного выкидыша, возникающих на фоне недостаточности прогестерона назначают интравагинально по 1-2 капс. 2 раза/сут ежедневно до 12 недель беременности.
Побочное действие
Побочные эффекты наблюдались только при приеме препарата внутрь.
Со стороны ЦНС: сонливость, преходящее головокружение, появляющиеся через 1-3 ч после приема препарата.
Со стороны половой системы: сокращение менструального цикла, межменструальные кровотечения.
Противопоказания к применению Утрожестана
– II и III триместры беременности;
– выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь);
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Утрожестан противопоказан к применению во II и III триместрах беременности.
Особые указания
Утрожестан не следует использовать с целью контрацепции.
В случае имеющихся противопоказаний для приема препарата внутрь или возникновения побочного действия препарат можно вводить интравагинально.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата может снизиться способность к концентрации внимания, в связи с чем следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Утрожестан не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого лекарственного взаимодействия препарата Утрожестан не описано.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Владельцы регистрационного удостоверения и производители:
Утрожестан ( UTROGESTAN) - Производитель: Laboratoires BESINS INTERNATIONAL
Литература
1. Справочник ВИДАЛЬ-2017. 23-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: Видаль Рус, 2017. — 1238 с.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2017.— 1216 с.
3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.
4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.
5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.
6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. Клинические лекции / В.Н. Прилепская. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. —256 с.
7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.
8. Манухин И.Б. Гинекологическая эндокринология. Клинические лекции / И. Б. Манухин, Л. Г. Тумилович, М. А. Геворкян, Е. И. Манухина — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. —304 с.