Синэстрол

СИНЭСТРОЛ (Synoestrolum). мезо-3,4-Ди- (пара-оксифенил)-гексан. Синонимы синэстрола: Cycloestrol, Dihydrostilbostrul, Estrene, Estronal, Folliplex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexestrolum, Hexoestrolum, Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте, трудно - в персиковом масле. Синэстрол является синтетическим соединением - производным стильбена. По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. К группе производных стильбена относятся также диэтилстильбэстрол, димэстрол и другие синтетические эстрогенные препараты. В первые годы после получения эти синтетические эстрогены имели широкое применение в медицинской практике. В дальнейшем в связи с получением более эффективных и лучше переносимых препаратов (этинилэстрадиол и др.) использование синэстрола и диэтилстильбэстрола стало более ограниченным. Синэстрол по эстрогенной активности равноценен эстрону: 1 мг синэстрола соответствует 10000 ЕД.

Показания к применению Синэстрола

Синэстрол 0,1% и 2% назначается при недостаточной функции яичников, недоразвитии половых органов и молочных желёз, бесплодии, слабой родовой деятельности, климактерических расстройствах, раке предстательной и молочных желёз.

Иногда назначают при гипертрофии и раке предстательной железы у мужчин. Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под кожу в масляных растворах, внутрь - в таблетках.

При введении внутрь синэстрол быстро всасывается; не разрушается в желудочно-кишечном тракте. При гипогенитализме, врожденной аменорее и резко недоразвитой матке применяют по 0,001 - 0,002 г (1 - 2 мг) внутримышечно или по 0,002 г (2 мг) внутрь ежедневно в течение 4 - 6 нед и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышечно) или прегнин (по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6 - 8 дней. В случае необходимости курсы гормонотерапии проводят повторно.

При вторичной аменорее назначают по 1 - 2 мг синэстрола в день в течение 15 - 20 дней, затем в течение 6 - 8 дней - прогестерон или прегнин в указанной дозе.

При гипоолигоменорее препарат назначают по 1 мг внутримышечно или внутрь каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки - по 1 мг внутримышечно или 1 - 2 мг внутрь в первые 7 - 8 дней после менструации; при климактерических расстройствах назначают внутрь по 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг). Продолжительность лечения индивидуализируют (см. Эстрон).

Для уменьшения лактации у женщин в послеродовом периоде назначают по 0,001 г 2 раза в день внутрь или по 1 мл 0,1% раствора 1 раз в день внутримышечно в течение 2 дней; для полного подавления лактации - по 0,002-0,003 г в день или по 1 мл 0,1% раствора 2 раза в день в течение 5 - 7 дней.

При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2% раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают по 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени. В случае аденомы предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл 2% раствора (0,04 г) синэстрола в течение 30 дней. В течение года проводят еще 2 - 3 курса по 20 дней с интервалами 2 - 3 мес. При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3 - 4 мл 2% раствора (0,06 - 0,08 г) внутримышечно в течение 2 мес, затем по 0,5 - 1 мл 2% раствора в день внутримышечно или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависит от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации.

Синэстрол и другие эстрогенные препараты при лечении злокачественных новообразований применяют обычно в сочетании с другими методами (хирургическое лечение, лучевая терапия).

Высшие дозы синэстрола для взрослых внутрь: разовая 0,002 г, суточная 0,004 г; в мышцы: разовая 0,002 г (2 мл 0,1% раствора), суточная 0,003 г. При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза внутримышечно 0,06 г (3 мл 2% раствора), высшая суточная доза 0,1 г (5 мл 2% раствора). Синэстрол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях появляются тошнота, рвота, головокружение. При приеме больших доз возможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у мужчин (понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек и др.).

Синэстрол и его аналоги противопоказаны при беременности, при заболеваниях печени и почек. Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг); 0,1% (1 мг в 1 мл) и 2% (20 мг в 1 мл) масляные растворы в ампулах по 1 мл; 2% раствор применяют только для лечения больных со злокачественными новообразованиями. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Литература

1. Справочник ВИДАЛЬ-2017. 23-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: Видаль Рус, 2017. — 1238 с.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2017.— 1216 с.

3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.

4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.

5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.

6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. Клинические лекции / В.Н. Прилепская. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. —256 с.

7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.

8. Манухин И.Б. Гинекологическая эндокринология. Клинические лекции / И. Б. Манухин, Л. Г. Тумилович, М. А. Геворкян, Е. И. Манухина — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. —304 с.