myoma.tatarov.ru – уникальный проект, посвященный вопросам миомы матки


Парлодел

бромокриптин

Форма выпуска: таблетки

Состав: в 1 таблетке содержится:

бромокриптин (в форме мезилата) 2.5 мг

Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, динатрия эдетат, магния стеарат, малеиновая кислота, кукурузный крахмал, лактоза.

Упаковка: 30 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Регистрационный №: таб. 2.5 мг: 20 и 30 шт. - П №012172/01-2000 31.07.00

Фармакологическое действие Парлодела

Стимулятор допаминовых рецепторов. Ингибитор секреции пролактина.
Парлодел ингибирует секрецию гормона передней доли гипофиза - пролактина, не влияя на уровни других гипофизарных гормонов, если они находятся в пределах нормы. Однако, он может уменьшать повышенные уровни гормона роста (СТГ = соматотропного гормона) у больных акромегалией. Это действие обусловлено стимуляцией допаминовых рецепторов.

В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла.

Парлодел, как специфический ингибитор секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей) Парлодел может применяться с целью восстановления менструального цикла и овуляции.

Во время приема Парлодела с целью подавления лактации отпадает необходимость в применении таких традиционных мер, как ограничение употребления жидкости. Кроме того, Парлодел не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риска тромбоэмболий.

Показано, что Парлодел прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом гипофиза (пролактином).
У больных акромегалией, помимо снижения концентрации гормона роста и пролактина в плазме, Парлодел благоприятно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе.

Парлодел, восстанавливая нормальный характер секреции лютеинизирующего гормона, способствует уменьшению выраженности клинических проявлений при синдроме поликистозных яичников.
У больных с доброкачественными заболеваниями молочной железы Парлодел, устраняя имеющийся дисбаланс между прогестероном и эстрогенами, уменьшает размеры и число кист и/или узлов, а также болевые ощущения, часто сопровождающие эту патологию. В то же время у больных с повышенными концентрациями пролактина он снижает секрецию этого гормона.

Парлодел, обладая допаминергической активностью, в дозах, обычно более высоких, чем применяемые по эндокринологическим показаниям, эффективен в лечении болезни Паркинсона, специфика которой состоит в наличии дефицита допамина в области полосатого и черного ядер головного мозга. При этом заболевании стимуляция допаминовых рецепторов Парлоделом может восстановить нейрохимический баланс в этих отделах.

Парлодел уменьшает тремор, ригидность, замедленность движений и другие симптомы паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Эффективность препарата обычно сохраняется на протяжении многих лет (к настоящему времени хорошие результаты терапии описаны при длительности лечения, достигавшей 8 лет).
Парлодел уменьшает выраженность симптомов депрессии, часто наблюдаемых у больных паркинсонизмом. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, наличие которых было подтверждено в контролируемых исследованиях у больных эндогенной или психогенной депрессией, не страдавших паркинсонизмом.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема внутрь Парлодел хорошо абсорбируется. У здоровых добровольцев после приема внутрь таблеток период полуабсорбции бромокриптина составляет 0.2-0.5 ч, а Cmax бромокриптина в плазме достигается в пределах 1-3 ч. Концентрации бромокриптина в плазме, превышающие те величины, которые составляют 50% от Cmax, поддерживаются в течение приблизительно 3.5 ч. Пролактинснижающий эффект начинается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более, чем на 80%) через 5-10 ч и сохраняется на близком к максимальному уровне в течение 8-12 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 96%.

Метаболизм и выведение
Выведение неизмененного активного вещества из плазмы двухфазно, конечный T1/2 составляет около 15 ч (от 8 до 20 ч). Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выделяются через печень, только 6% от дозы выводится через почки.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может замедляться, а уровни в плазме - повышаться, что требует коррекции режима дозирования.

Показания к применению Парлодела

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие.
Пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией:
– аменорея (сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей), олигоменорея;
– недостаточность лютеиновой фазы;
– гиперпролактинемические нарушения, вызванные лекарственными средствами (например, некоторыми психотропными или антигипертензивными препаратами).
Пролактиннезависимое женское бесплодие:
– синдром поликистозных яичников;
– ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену).
Предменструальный синдром
– болезненность молочных желез, отеки, связанные с фазой цикла, метеоризм, нарушения настроения.
Гиперпролактинемия у мужчин
– пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).
Пролактиномы:
– консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза;
– предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления;
– послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.
Акромегалия
– в качестве дополнительного средства в комплексе с лучевой терапией и оперативным лечением или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению.
Подавление лактации:
– предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям;
– предотвращение лактации после аборта;
– послеродовое нагрубание молочных желез;
– начинающийся послеродовый мастит.
Доброкачественные заболевания молочных желез:
– масталгия (в изолированном виде, или в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми или кистозными изменениями);
– доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.
Болезнь Паркинсона
– все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма либо в виде монотерапии, либо в комбинации с другими антипаркинсоническими средствами.

Режим дозирования

Парлодел всегда следует принимать во время еды.
При нарушениях менструального цикла, женском бесплодии назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут; если эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до 5-7.5 мг/сут (кратность приема 2-3 раза/сут). Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. При необходимости, для профилактики рецидивов, лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.

При предменструальном синдроме лечение начинают на 14-й день цикла с 1.25 мг (1/2 таб.) в сутки. Постепенно увеличивают дозу на 1.25 мг/сут до 5 мг/сут и назначают до наступления менструации.

При гиперпролактинемии у мужчин назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг (2-4 таб.) в сутки.
При пролактиномах назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут, с постепенным увеличением дозы до нескольких таблеток в сутки, необходимых для поддержания адекватного снижения концентрации пролактина в плазме.
При акромегалии начальная доза составляет по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут, в дальнейшем, в зависимости от клинического эффекта и побочных действий, суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10-20 мг (4-8 таб.).
Для подавления лактации в первый день назначают по 1/2 таб. 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14 дней - по 1 таб. 2 раза/сут. Для предотвращения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций. Через 2 или 3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием препарата в той же дозе в течение еще 1 недели.

При послеродовом нагрубании молочных желез назначают однократно в дозе 2.5 мг (1 таб.). Препарат может быть назначен еще 1 раз (через 6-12 ч), что не сопровождается нежелательным подавлением лактации.
При начинающемся послеродовом мастите дозирование препарата осуществляется так же, как и в случае подавления лактации. При необходимости к лечению добавляют антибиотик.
При доброкачественных заболеваниях молочных желез препарат назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут. Суточную дозу постепенно увеличивают до 5-7.5 мг (2-3 таб.).

При болезни Паркинсона для обеспечения оптимальной переносимости лечение следует начинать с применения препарата в небольшой дозе: по 1.25 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут (предпочтительнее вечером) в течение первой недели. Дозу Парлодела следует увеличивать медленно, так, чтобы каждому больному подобрать минимальную эффективную дозу. Суточную дозу препарата повышают постепенно, каждую неделю на 1.25 мг; суточную дозу делят на 2-3 приема. Адекватного терапевтического результата можно достичь в течение 6-8 недель лечения. Если этого не происходит, суточную дозу можно повышать далее - каждую неделю на 2.5 мг/сут.

Средние терапевтические дозы бромокриптина для моно- или комбинированной терапии составляют от 10 мг до 40 мг в сутки, однако некоторым больным могут потребоваться более высокие дозы.

Если при подборе дозы возникают побочные эффекты, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне в течение не менее 1 недели. Если побочные эффекты исчезают, дозу препарата можно снова повысить.
Больным с двигательными нарушениями, отмечающимися на фоне приема леводопы, рекомендуется до начала применения Парлодела снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного эффекта от применения Парлодела можно предпринять дальнейшее постепенное уменьшение дозы леводопы. У некоторых больных возможна полная отмена леводопы.

Побочное действие

На протяжении первых нескольких дней лечения у некоторых больных могут отмечаться тошнота; реже - головокружение, общая слабость, рвота, однако эти явления, как правило, не требуют прекращения лечения.
Парлодел может вызывать гипотензию, включая ортостатическую гипотензию, которая иногда может приводить к коллапсу; поэтому особенно в первые дни лечения рекомендуется контролировать АД.

Кроме того, имеются сообщения о развитии заложенности носа, запора, сонливости, головных болей и, реже, спутанности сознания, психомоторного возбуждения, галлюцинаций, дискинезий, сухости во рту, судорог в икроножных мышцах, аллергических кожных реакций и выпадении волос. Обычно эти побочные эффекты являются дозозависимыми и могут контролироваться при снижении дозы Парлодела.

Иногда при длительном лечении отмечаются случаи обратимого побеления кончиков пальцев кистей и стоп в ответ на воздействие холода, особенно у пациентов, у которых ранее наблюдался синдром Рейно.
Применение Парлодела для подавления физиологической лактации в послеродовом периоде сопровождалось развитием в редких случаях артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, судорог, церебрального инсульта или психических нарушений.

Противопоказания к применению Парлодела

– неконтролируемая артериальная гипертензия;
– артериальная гипертензия при беременности (в т.ч. эклампсия, преэклампсия или артериальная гипертензия, обусловленная беременностью);
– артериальная гипертензия в раннем и позднем послеродовом периоде;
– ИБС и другие серьезные сердечно-сосудистые заболевания;
– серьезные психические заболевания в настоящее время и/или в анамнезе;
– повышенная чувствительность к компонентам Парлодела или к другим алкалоидам спорыньи.

Беременность и лактация

У пациенток, планирующих забеременеть, Парлодел, как и все другие лекарственные препараты, после подтверждения беременности следует отменять, за исключением тех случаев, когда имеются медицинские показания для продолжения терапии. Отмена Парлодела при беременности не приводила к увеличению частоты случаев ее самопроизвольного прерывания. Обширный опыт показывает, что применение Парлодела при беременности не оказывает отрицательного влияния на ее течение или исход.

Если беременность возникает при наличии у больной аденомы гипофиза и лечение Парлоделом прекращают, необходимо внимательное наблюдение за больной на протяжении всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, например, головных болей или сужения полей зрения, может быть возобновлено лечение Парлоделом или предпринято оперативное вмешательство.

Так как Парлодел подавляет лактацию, его не следует назначать матерям, предпочитающим грудное вскармливание.
Лечение Парлоделом может восстановить способность к деторождению. Поэтому женщинам детородного возраста, которые не планируют наступление беременности, следует рекомендовать применение надежного метода контрацепции.

Особые указания

Если лечение Парлоделом проводится женщинам по поводу патологии, не связанной с гиперпролактинемией, препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, необходимой для купирования симптомов; это необходимо для того, чтобы избежать уменьшения концентрации пролактина в плазме ниже уровня нормы и развития в связи с этим нарушений функции желтого тела.
У больных, которым предполагается проводить лечение Парлоделом по поводу масталгии, узловых и/или кистозных изменений молочных желез, следует исключить злокачественные новообразования, применяя соответствующие методы диагностики.

Для предотвращения тошноты и/или рвоты на ранних стадиях лечения можно назначить антагонист периферических допаминовых рецепторов, например, домперидон, в течение нескольких дней, не позже, чем за 1 ч до приема Парлодела.

Имеются сообщения о единичных случаях развития желудочно-кишечных кровотечений и язвы желудка. При развитии таких осложнений Парлодел должен быть отменен. Во время лечения Парлоделом необходимо тщательное наблюдение за пациентами с язвенной болезнью или имеющими это заболевание в анамнезе.

Предосторожности при применении в послеродовом периоде
Сообщалось о редких случаях развития у женщин, принимавших Парлодел в послеродовом периоде для подавления лактации, серьезных побочных эффектов, в т.ч. артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, судорог, церебрального инсульта или психических нарушений. У некоторых пациенток развитию судорог или нарушений мозгового кровообращения предшествовали сильные головные боли и/или преходящие нарушения зрения. Хотя причинная связь этих явлений с приемом Парлодела не установлена, у женщин, принимающих препарат в послеродовом периоде для подавления лактации, также как и у пациентов, получающих Парлодел по любым другим показаниям, следует периодически измерять АД. В тех случаях, когда развивается артериальная гипертензия или выраженная, прогрессирующая, не устраняющаяся головная боль (сопровождающаяся и не сопровождающаяся нарушениями зрения) или признаки нарушений со стороны ЦНС, Парлодел следует отменить и незамедлительно обследовать пациента.

Особую осторожность требуется соблюдать у пациентов, которые недавно принимали или продолжают принимать препараты, влияющие на АД, например, сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин). Хотя окончательных доказательств взаимодействия между Парлоделом и этими препаратами не имеется, их одновременное применение в послеродовом периоде не рекомендуется.
Предосторожности при применении при пролактинсекретирующих аденомах
Так как у пациентов с макроаденомами гипофиза могут отмечаться признаки гипопитуитаризма вследствие сдавления или разрушения ткани гипофиза, у этих больных перед назначением Парлодела следует провести полную оценку функций гипофиза и назначить соответствующую заместительную терапию. У больных со вторичной надпочечниковой недостаточностью важное значение имеет проведение заместительной терапии кортикостероидами.

У пациентов с макроаденомами гипофиза следует систематически оценивать динамику размеров опухоли. Если отмечается увеличение опухоли, следует рассмотреть возможность применения хирургических методов лечения.
В том случае, если после применения Парлодела у пациентки с аденомой гипофиза развивается беременность, следует обеспечить тщательное наблюдение за пациенткой, так как пролактин-секретирующие аденомы во время беременности могут увеличиваться в размерах. У таких пациенток лечение Парлоделом часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрой положительной динамике со стороны дефектов полей зрения. В тяжелых случаях развитие компрессии зрительного или других черепно-мозговых нервов может послужить основанием для проведения неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.
Предосторожности при применении при болезни Паркинсона
Известны сообщения о развитии у больных с болезнью Паркинсона и длительно получавших Парлодел в больших дозах, плеврального выпота, а также легочного и плеврального фиброза. Больных, у которых развиваются изменения плевры и легких неясного генеза, следует тщательно обследовать. Следует также рассмотреть вопрос об отмене Парлодела.

Описано несколько случаев развития ретроперитонеального фиброза у больных, в течение нескольких лет принимавших Парлодел в суточных дозах более 30 мг. У подобной категории больных с целью диагностики ретроперитонеального фиброза на ранних, обратимых стадиях рекомендуется обращать внимание на его возможные проявления (например, боли в пояснице, отеки нижних конечностей, нарушения функции почек). Если диагноз фиброзных изменений в забрюшинном пространстве установлен или заподозрен, лечение Парлоделом следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, деятельность которых связана с вождением транспортных средств или работой с механизмами, следует соблюдать особую осторожность, поскольку иногда, особенно в течение первых дней лечения Парлоделом, может развиваться артериальная гипотензия, приводящая к снижению скорости реакций.

Передозировка

Во всех случаях, когда имела место передозировка Парлоделом, принятым изолированно, летальных исходов не отмечено. Максимальная однократно принятая доза Парлодела, известная на сегодняшний день, составляет 325 мг. При передозировке наблюдались такие симптомы как тошнота, рвота, головокружение, ортостатическая гипотензия, сонливость, галлюцинации.
Лечение: при остром отравлении проводят симптоматическую терапию. Для купирования рвоты или галлюцинаций может быть показан метоклопрамид.

Лекарственное взаимодействие Парлодела

Одновременный прием эритромицина, джозамицина, других макролидных антибиотиков или октреотида может повышать концентрацию бромокриптина в плазме.
Парлодел можно назначать либо в виде монотерапии, либо в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (как на ранних, так и на поздних стадиях болезни). Комбинация с леводопой приводит к усилению противопаркинсонического действия, что нередко дает возможность уменьшить дозу леводопы. Применение Парлодела у больных, получающих лечение леводопой, особенно целесообразно в тех случаях, когда наблюдается ослабление лечебного эффекта леводопы или когда возникают такие осложнения как патологические непроизвольные движения (хорео-атетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), снижение эффективности к концу действия дозы, феномен "включения-выключения" ("on-off").
Переносимость Парлодела может ухудшаться при приеме этанола (алкоголя).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Предохранять от воздействия прямых лучей света. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Владельцы регистрационного удостоверения и производители:

Парлодел (PARLODEL) - NOVARTIS ENTERPRISES Ltd

Литература

1. Справочник ВИДАЛЬ-2012. 18-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: АстраФармСервис, 2012. — 1664 с.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.— 1216 с.

3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.

4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.

5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.

6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция / В.Н. Прилепская, Е.А. Межевитинова, Н.М. Назарова, Бостанджян Л.Л. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2011. —256 с.

7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.