Декапептил депо |
Декапептил депо (трипторелин) - синтетический аналог ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона).
Форма выпуска: микрокапсулы для приготовления суспензии для инъекций
Состав: в 1 микрокапсуле содержится: трипторелин 3.75 мг
Прочие ингредиенты: оболочка микрокапсул - бионеактивный полимер поли (ДЛ-лактид-когликолид).
Шприц с суспензирующим агентом содержит: полисорбат 80, декстран 70, натрия хлорид, фосфатный буфер, воду для инъекций.
Упаковка: Шприцы (1) в комплекте с суспензирующим веществом (шприцы одноразовые) 1 мл, соединительными элементами и иглами для инъекций- пачки картонные.
Регистрационный №:
микрокапс. 3.75 мг/1 мл: шприц в компл. с суспензирующим агентом - П-8-242 №008612 28.04.98
Фармакологическое действие декапептила депо
Трипторелин является синтетическим аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона).
После первой инъекции препарата Декапептил депо наблюдается однократное кратковременное увеличение содержания гонадотропинов, что приводит к повышению концентрации половых гормонов в крови. Однако, уже к 14 дню со дня введения препарата наступает полная блокада гонадотропной функции гипофиза, что сопровождается подавлением секреции ЛГ и ФСГ. Это приводит к снижению содержания в крови половых гормонов до посткастрационного уровня.
Особая форма препарата Декапептил депо обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества, что способствует поддержанию терапевтической концентрации трипторелина в крови (200-500 нг/мл) после однократного введения препарата в течение 30 дней.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Через 60 мин после п/к введения регистрируется Cmax трипторелина в крови, благодаря высвобождению активного вещества с поверхности микрокапсул. После этого на протяжении 1 сут концентрация снижается в биэкспоненциальном порядке. На 4-й день концентрация повышается, достигая второй пиковой величины, после чего на протяжении 44 сут понижается в биэкспоненциальном порядке. При 6-месячном курсе лечения препаратом Декапептил депо с интервалом введения в 28 дней не наблюдается накопления трипторелина в организме. После в/м введения уровень трипторелина в крови перед следующим введением (через 28 дней) составлял 85 пг/мл, после п/к введения - 100 пг/мл.
У мужчин после в/м введения системная биодоступность трипторелина, выделяемого из внутримышечного депо, составляет 38.3% в течение первых 13 сут. Дальнейшее выделение осуществляется в линейном порядке в среднем по 0.92% дозы в сут.
Биодоступность после п/к инъекции составляет 69% от величины, регистрируемой после в/м введения.
У женщин в течение первых 13 дней после введения освобождается около 25.5% введенной дозы. Дальнейшее выделение осуществляется в линейном порядке в среднем по 0.73% от введенной дозы ежедневно.
После начального пика концентрация трипторелина в крови достигает плато - около 300 пг/мл, которое сохраняется в течение более 30 дней.
Фаза распределения трипторелина составляет 3-4 ч. Vd - 104.1 л.
Метаболизм и выведение
Исследования на здоровых добровольцах и пациентах с раком предстательной железы показали, что после п/к введения 100 мкг трипторелина T1/2 составляет 7.6 ч. Плазменный клиренс - 161.7 мл/мин. Клиренс трипторелина двухфазный (быстрый и медленный компоненты). Было показано, что период полураспада трипторелина (18.7 мин) достоверно более длительный и клиренс в 3 раза медленнее, чем у природного ГнРГ, благодаря более низкой скорости метаболизма. Менее 4% трипторелина выделяется с мочой.
Показания к применению Декапептила депо
– эндометриоз;
– миома матки;
– программа экстракорпорального оплодотворения;
– рак предстательной железы, чувствительный к гормональному воздействию.
Режим дозирования
Декапептил депо назначают в виде в/м или п/к инъекций, по 1 инъекции (3.75 мг трипторелина) каждые 28 дней. Курс лечения для женщин не должен превышать 6 мес. При использовании в программе экстракорпорального оплодотворения на цикл стимуляции достаточно 1 в/м инъекции препарата Декапептил депо.
Побочное действие
Побочные эффекты, связанные с фармакологическим действием препарата: снижение либидо, быстрая смена настроения, депрессии, приливы жара, незначительная деминерализация костей, не сопровождающаяся повышением их ломкости.
Местные реакции: в месте введения препарата возможно появление гиперемии и зуда.
Побочные явления обычно выражены незначительно и исчезают в течение 6-9 мес после окончания курса лечения.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Для женщин
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание).
Для мужчин
– гормонально независимый рак предстательной железы.
Беременность и лактация
Декапептил депо противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях не было выявлено мутагенного действия трипторелина.
Особые указания
В течение всего курса лечения препаратом Декапептил депо следует применять негормональные контрацептивы вплоть до появления менструации.
Следует учитывать, что у мужчин после хирургической кастрации Декапептил депо не вызывает дальнейшего снижения уровня тестостерона.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях на лабораторных животных было установлено, что токсичность трипторелина очень низкая.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Декапептил депо не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие декапептила депо
Лекарственное взаимодействие препарата Декапептил депо не описано.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить и транспортировать при температуре от 2° до 8°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Владельцы регистрационного удостоверения и производители:
Декапептил депо (DECAPEPTYL DEPOT) - FERRING GmbH
Литература
1. Справочник ВИДАЛЬ-2017. 23-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: Видаль Рус, 2017. — 1238 с.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2017.— 1216 с.
3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.
4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.
5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.
6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. Клинические лекции / В.Н. Прилепская. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. —256 с.
7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.
8. Манухин И.Б. Гинекологическая эндокринология. Клинические лекции / И. Б. Манухин, Л. Г. Тумилович, М. А. Геворкян, Е. И. Манухина — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. —304 с.