Клостилбегит

кломифена цитрат

Форма выпуска: таблетки

Состав: в 1 таблетке содержится:

кломифена цитрат 50 мг

Упаковка: 10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. 50 мг: 10 шт. - П-8-242 №008302 19.06.97ППР

Фармакологическое действие клостилбегита

Антиэстрогенный препарат нестероидной структуры. Механизм действия объясняется способностью специфически связываться с рецепторами эстрогенов в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах препарат усиливает секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулирует овуляцию. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), способствует увеличению секреции гонадотропинов.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Распределение
Благодаря прочному связыванию с белками плазмы препарат медленно выводится из плазмы. Кломифен и его метаболиты подвергаются энтерогепатической рециркуляции и накапливаются в жировой ткани.

Метаболизм
Кломифен метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих антиэстрогенной активностью.

Выведение
T1/2 кломифена составляет 5-7 дней.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с калом, обычно в течение 3 недель.

Показания к применению клостилбегита

– индукция овуляции при ановуляторной дисфункции яичников и связанном с ней бесплодии;
– нарушение овуляции при центральной гипоталамической недостаточности;
– вторичная аменорея различного генеза;
– олигоменорея;
– постконтрацептивная аменорея;
– галакторея неопухолевого происхождения;
– синдром Штейна-Левенталя;
– синдром Киари-Фроммеля;
– олигоспермия.

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально в соответствии с реактивностью яичников пациентки. При циклическом кровотечении рекомендуется начинать лечение на 5-й день цикла.

Схема I: 50 мг/сут в течение 5 дней, во время которых реакцию яичников следует контролировать клиническими и лабораторными исследованиями. Овуляция обычно наступает между 11 и 15 днями цикла.

Схему II следует применять, если первая схема оказалась безуспешной. Ежедневную дозу 100 мг следует назначать в течение 5 дней, начиная с 5-го дня следующего цикла. Если этого недостаточно, чтобы вызвать овуляцию, такой же курс (100 мг) может быть повторен. В случае продолжающейся ановуляции, после 3-месячного перерыва дополнительно может быть проведен 3-месячный курс. После этого дальнейшее лечение не рекомендуется. Общая доза в течение цикла не должна превышать 750 мг.

При постконтрацептивной аменорее следует применять в дозе 50 мг/сут ежедневно, 5-дневный период лечения обычно успешен даже при лечении по схеме I.

При олигоспермии препарат следует применять в дозе 50 мг ежедневно в течение 6 недель.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: после применения в высоких дозах - головокружение, головная боль; возможны депрессия, беспокойство, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: после применения в высоких дозах - тошнота, периодическая рвота; возможны боли в эпигастральной области.

Со стороны эндокринной системы: возможны приливы, сходные с симптомами менопаузы; появление кистозного увеличения яичников (особенно при синдроме Штейна-Левенталя); редко - дисменорея.

Дерматологические реакции: при длительном применении возможно обратимое выпадение волос.

Прочие: ощущения жара и нарушения зрения (проходят после прекращения лечения); редко - боли в груди, учащение мочеиспускания и полиурия.
Со стороны обмена веществ: возможно увеличение массы тела.
Аллергические реакции: редко - крапивница, аллергический дерматит.

Противопоказания к применению клостилбегита

– заболевания печени;
– нарушения функции печени;
– киста яичника;
– новообразования;
– первичная гипофункция гипофиза;
– кровотечения неясного генеза;
– беременность.

Беременность и лактация

Клостилбегит строго противопоказан при беременности и в период лактации (кормления грудью).

Особые указания

Перед началом лечения следует провести тщательное гинекологическое обследование. Лечение начинают, когда общее содержание гонадотропина в моче нормальное или ниже нормального уровня, состояние яичников при пальпации в норме, функции щитовидной железы и надпочечников хорошо скоординированы. В случае недостаточности овуляции до начала применения препарата по схеме следует исключить или вылечить все другие возможные формы бесплодия.

При увеличенных яичниках или кистозных изменениях лечение следует прекратить до тех пор, пока размер яичников не вернется к норме. В этих случаях лечение может быть продолжено, но препарат следует назначать в более низких дозах или уменьшить период лечения. Во время проведения терапии у таких пациенток следует контролировать состояние яичников.
Яичники могут увеличиться даже на 4-8 см, в таких случаях следует контролировать основную температуру тела и лечение должно быть остановлено, как только появляется двухфазная температура.
В результате лечения может наступить беременность двойней.

В период лечения рекомендуется контролировать функцию печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку в начале лечения возникают временные нарушения зрения, не рекомендуется заниматься вождением транспортных средств и другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Клинический опыт по острой передозировке препарата Клостилбегит отсутствует.

Лекарственное взаимодействие клостилбегита

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Клостилбегит отсутствуют.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Владельцы регистрационного удостоверения и производители:

Клостилбегит (CLOSTILBEGYT) - EGIS PHARMACEUTICALS

Литература

1. Справочник ВИДАЛЬ-2017. 23-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: Видаль Рус, 2017. — 1238 с.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2017.— 1216 с.

3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.

4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.

5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.

6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. Клинические лекции / В.Н. Прилепская. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. —256 с.

7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.

8. Манухин И.Б. Гинекологическая эндокринология. Клинические лекции / И. Б. Манухин, Л. Г. Тумилович, М. А. Геворкян, Е. И. Манухина — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. —304 с.