Андрокур |
Антиандрогенный препарат.
Состав: 1 таблетка содержит 10; 50 или 100 мг ципротерона ацетата.
1 ампула 3 мл содержит 300 мг ципротерона ацетата.
Фармакологические свойства Андрокура
Действующее вещество Андрокура - ципротерона ацетат (ЦПА) является первым и наиболее широко известным из синтетических антиандрогенов - препаратов, входящих в группу антигормонов. ЦПА, имеющий структурное сходство с мужским половым гормоном тестостероном, обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами андрогенов (наряду с тестостероном, к их числу относятся дегидроэпиандростерон, андростендион и др.), образующихся не только в половых железах мужчин, но и в небольших количествах в организме женщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже.
У мужчин избыточное образование андрогенов вызывает повышение функции яичка, полового влечения и потенции, а при карциноме предстательной железы (одного из органов-мишеней для андрогенов) - способствует прогрессированию заболевания. Соответственно, введение ЦПА у таких пациентов оказывает лечебный эффект, уменьшая нездоровое половое влечение, снижая потенцию и защищая простату от воздействия андрогенов.
Дериваты кожи (сальные железы, волосяные фолликулы и т.п.) являются андрогензависимыми образованиями, реагирующими на повышение уровня продукции андрогенов как увеличением образования кожного сала, что является патогенетическим фактором развития себореи и акне (угрей), а также избыточным ростом волос у женщин на всем теле или отдельных его частях по мужскому типу (гирсутизм) при одновременном выпадении волос на голове (андрогенетическая алопеция). ЦПА, блокирующий рецепторы в органах-мишенях, уменьшает указанные явления андрогенизации у женщин. Лечебное действие Андрокура-50 проявляется в заживлении угревой сыпи, предупреждении образования новых угрей, уменьшении повышенного салоотделения на волосистой части головы, коже лица, часто сопровождающих себорею, уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный рост на лице и других частях тела.
Наряду с антиандрогенными свойствами, ЦПА обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. В этой связи препарат угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов (центральное действие) и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.
После приема внутрь ЦПА полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 3-4 часа. В дальнейшем происходит 2-х фазное снижение концентрации действующего вещества. Период полувыведения ЦПА составляет 3-4 часа и 2 суток. Он способен накапливаться в жировой ткани, в связи с чем при продолжительном приеме его концентрация в сыворотке крови устанавливается на стабильном уровне и меньше зависит от разовой дозы препарата.
Биологическая доступность ЦПА после введения внутрь составляет 100%. До 30% препарата и его метаболитов выводятся через почки и до 70% - через печень. Приблизительно 0,2% от введенной дозы ЦПА может выводиться с материнским молоком.
Показания к применению Андрокура
- Андрокур применяют: для антиандрогенной терапии при неоперабельной карциноме предстательной железы как после удаления яичка, так и без предшествующей орхиэктомии.
- Для уменьшения продукции мужских гормонов у больных неоперабельной карциномой предстательной железы в начальный период лечения агонистами рилизинг-факторов лютеинизирующего гормона (РФ-ЛГ).
- С целью исключения действия андрогенов коры надпочечников при лечении больных неоперабельной карциномой предстательной железы агонистами РФ-ЛГ.
- Для коррекции болезненных отклонений в сфере полового влечения, обусловливающих необходимость снижения сексуальной активности.
- Андрокур используют у женщин для лечения выраженных явлений андрогенизации, в частности патологической волосатости лица и тела (тяжелый гирсутизм), андроген-зависимой алопеции (тяжелая андрогенная алопеция) в сочетании с угрями и/или себореей.
Побочное действие
Прием Андрокура в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению, которая полностью восстанавливается через 3-4 месяца после прекращения приема препарата. У отдельных пациентов может наблюдаться гинекомастия, иногда в сочетании с повышением тактильной чувствительности сосков грудных желез. V женщин комбинированная терапия с Андрокуром вызывает подавление овуляции и препятствует зачатию. Иногда может наблюдаться чувство напряжения в молочных железах. В отдельных случаях терапия Андрокуром вызывает нарушения функций печени, снижение настроения и депрессивные состояния, чувство внутреннего беспокойства, нарушения способности концентрировать внимание, изменение массы тела.
Противопоказания
Применение Андрокура противопоказано при беременности и кормлении грудью, заболеваниях печени, желтухе и постоянном зуде во время бывшей беременности, герпесе в период бывшей беременности, синдромах Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии), имеющихся или ранее перенесенных опухолях печени (при карциноме предстательной железы - только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами), кахексии (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы), при тяжелых хронических депрессиях, предшествующих или существующих тромбоэмболических процессах, тяжелом диабете с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточной анемии.
У больных с карциномой предстательной железы с наличием ряда перечисленных выше заболеваний или симптомов при решении вопроса о назначении Андрокура-50 необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.
Способ применения и дозы
Таблетки Андрокур принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение Андрокура у мужчин
При лечении пациентов с неоперабельной карциномой предстательной железы для исключения влияния андрогенов коры надпочечников после орхиэктомии препарат назначают по 2 таблетки 1-2 раза в день (100-200 мг). У больных без орхиэктомии Андрокур-50 назначают по 2 таблетки 2-3 раза в день (200-300 мг). Независимо от того, наблюдается улучшение состояния пациента или ремиссия заболевания, необходимо продолжать прием препарата в предписанной дозе.
Для уменьшения повышенной продукции мужских половых гормонов при лечении больных с неоперабельной карциномой предстательной железы агонистами РФ-ЛГ Андрокур-50 назначают в течение первых 5-7 дней по 2 таблетки 2 раза в день (200 мг), а в последующие 3-4 недели - в той же дозе в комбинации с указанным агонистом РФ-ЛГ. Для исключения действия андрогенов коры надпочечников при лечении агонистами РФ-ЛГ Андрокур-50 продолжают принимать по 2 таблетки 1-2 раза в день (100-200 мг).
При лечении пациентов с нездоровым половым влечением (сексуальные отклонения) врач подбирает дозировку Андрокура в каждом отдельном случае индивидуально. Обычно в начале курса препарат принимают по 1 таблетке 2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток два, а временно - до З-х раз в день. При достижении терапевтического эффекта дозу понижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 0,5 таблетки 2 раза в день. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель, с изменением дозировки на 0,5-1 таблетку в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта как правило Андрокур принимают длительно, в течение нескольких месяцев, предпочтительно в сочетании с психотерапией.
Применение у женщин
У женщин с явлениями выраженной андрогенизации лечение Андрокуром начинают с 1-го дня менструального цикла (1-й день цикла = 1-й день менструации). Лишь у пациенток с аменореей лечение может быть начато сразу же после назначения врача. В этих случаях 1-й день приема Андрокура приравнивают к 1-му дню менструального цикла. Обычная схема применения Андрокура-50 у женщин с явлениями андрогенизации включает ежедневный прием препарата с 1-го по 10-й дни цикла 1 раз в день по 2 таблетки. Для стабилизации цикла и для необходимого уверенного предупреждения беременности такие пациентки дополнительно используют с 1-го по 21-й дни цикла гестаген-эстрогенный препарат Диане-35 (см.) по 1 драже в день в одни и те же часы. Через 21 день от начала терапии в приеме делается перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструально-подобное кровотечение. Ровно через 4 недели от начала лечения начинают следующий курс комбинированной терапии, независимо от того, прекратилось или еще продолжается кровотечение. При отсутствии во время 7-дневного перерыва кровотечения необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. После достижения клинического улучшения дозу препарата можно уменьшить до 0,5-1 таблетки в день. В отдельных случаях для поддержания эффекта достаточно приема только препарата Диане-35. У женщин после менопаузы или с удаленной маткой Андрокур-50 применяют в монотерапии без комбинации с другими препаратами. В зависимости от выраженности за болевания у таких пациенток доза Андрокура-50 может составлять от 0,5 до 1 таблетки в день с приемом по схеме: 21 день прием, 7 дней - перерыв.
Лекарственное взаимодействие Андрокура
В связи с влиянием стероидных гормонов на толерантность организма к глюкозе при приеме Андрокура может корректироваться дозировка инсулина и антидиабетических препаратов.
Дополнительные указания
Пациенты, деятельность которых требует повышенного концентрирования внимания, должны учитывать, что при приеме Андрокура может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение концентрационной способности.
При одновременном с лечением Андрокуром приеме алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии.
В период лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за функциями печени и картиной крови.
Женщины перед началом терапии Андрокуром должны пройти общемедицинское и гинекологическое обследование; условием начала терапии является отсутствие беременности.
В крайне редких случаях на фоне применения половых гормонов, к которым относится и ЦПА, могут наблюдаться доброкачественные и крайне редко злокачественные опухоли печени.
Форма выпуска и условия хранения: Во флаконах по 50 таблеток.
Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте.
Владельцы регистрационного удостоверения и производители:
АНДРОКУР (ANDROCUR) — SCHERING, S.A. (Франция) дочернее предприятие SCHERING, AG (Германия)
АНДРОКУР® ДЕПО (ANDROCUR DEPOT) — BAYER SCHERING PHARMA, AG (Германия)
АНДРОКУР® (ANDROCUR®) — SCHERING, S.A. (Франция) дочернее предприятие SCHERING, AG (Германия)
АНДРОКУР® (ANDROCUR) — BAYER SCHERING PHARMA, AG (Германия) произведено SCHERING, GmbH & Co. Produktions KG (Германия)
Литература
1. Справочник ВИДАЛЬ-2017. 23-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: Видаль Рус, 2017. — 1238 с.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2017.— 1216 с.
3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.
4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.
5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.
6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. Клинические лекции / В.Н. Прилепская. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. —256 с.
7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.
8. Манухин И.Б. Гинекологическая эндокринология. Клинические лекции / И. Б. Манухин, Л. Г. Тумилович, М. А. Геворкян, Е. И. Манухина — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. —304 с.